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Penicilina



La Penicilina es un antibiótico del grupo de los betalactámicos cuyo primer representante es la Penicilina G. Es el primer antibiótico descubierto por Alexander Fleming en 1929, que junto con los científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter Florey, que crearon un método para su producción en masa de la droga, compartieron el Premio Nobel de Medicina en 1945.

La Penicilina y sus derivados actúan por mecanismo competitivo, inhibiendo la formación de peptidoglicanos de la pared bacteriana

Table of contents
1 Tipos
2 Beta-lactámicos
3 Historia de las penicilinas:
4 Mecanismo de acción:
5 Aplicaciones terapéuticas de la penicilina:
6 Reacciones adversas de la penicilina:

Tipos

  • Bencil-penicilina es la Penicilina G.
  • Pentenil-penicilina es la Penicilina F.
  • Heptil-penicilina es la Penicilina K.
  • p-Hidroxibencil pnicilina es la Penicilina X.
  • Fenoximetil-penicilina es la Penicilina V.(la única activa por vía oral)

Quizá la más importante es la Penicilina G o bencil penicilina que se combina con el sodio, potasio, calcio y la procaína para formar los compuestos:

Penicilina G sódica, G potásica, G cálcica y Penicilina G Procaína (que es de acción prolongada).

Beta-lactámicos

  • Carbapenemes
  • Cefalosporinas y Cefamicinas
  • Beta-lactámicos monocíclicos
  • Penicilinas

Historia de las penicilinas:

La penicilina fue descubierta por Fleming en 1928 cuando estaba estudiando cultivos bacterianos de
Staphylococcus aureus. Observó que cuando se contaminaban las placas de cultivo con un hongo microscópico del género Penicillium(Penicillum notatum) inhibía el crecimiento de estas bacterias, debido a la producción de una sustancia por parte del Penicillium, al que llamó Penicilina.

De las varias penicilinas producidas de modo natural es la bencilpenicilina o penicilina G, la única que se usa clínicamente. A ella se asociaron la procaína y la benzatina para prolongar su presencia en el organismo, obteniéndose las respectivas suspensiones de penicilina G procaína y penicilina G benzatina, que sólo se pueden administrar por vía intramuscular.

Más tarde se modificó la molécula de la Penicilina G, para elaborar penicilinas sintéticas como la penicilina V que se pueden administrar por vía oral al resistir la hidrólisis ácida del estómago. Actualmente existen múltiples derivados sintéticos de la penicilina como la cloxacilina y sobre todo la amoxicilina que se administran por vía oral y de las que existe un abuso de su consumo por la sociedad general, sobre todo en España, como autotratamiento de infecciones leves víricas que no precisan tratamiento antibiótico. Esta situación ha provocado el alto porcentaje de resistencias bacterianas y la ineficacia de los betalactámicos en algunas infecciones graves.

Mecanismo de acción:

La penicilina como el resto de betalactámicos, ejercen una acción bactericida por alterar la pared celular bacteriana, estructura que no existe en las células humanas. La pared bacterina se encuentra por fuera de la membrana citoplasmática y confiere a las bacteria la resistencia necesaria para soportar, sin romperse, la elevada presión osmótica que existe en su interior. Además la pared bacteriana es indispensable para:
  1. La división celular bacterina.
  2. Los procesos de transporte de sustancias a los que limita por sus características de permeabilidad.
  3. Capacidad patógena y antigénica de las bacterias, ya que contienen endotoxinas bacterianas.

Hay importantes diferencias en la estructura de la pared entre las bacterias grampositivas y gramnegativas, de las que cabe destacar la mayor complejidad y contenido en lípidos en las gramnegativas.

La acción de la penicilina y en general de los betalactámicos se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis de peptidoglicano de la pared celular, en la que se producen una serie de enlaces cruzados entre las cadenas de péptidos. La formación de estos enlaces o puentes es la que confiere, precisamente, la mayor rigidez a la pared bacteriana. Por lo tanto, los betalactámicos y por extensión la penicilina, inhiben la síntesis de peptidoglicano, indispensable en la formación de la pared celular bacterina. Las bacterias sin su pared celular, estallan o son más fácilmente fagocitadas por los granulocitos.

Aplicaciones terapéuticas de la penicilina:

Inicialmente, tras la comercialización de la penicilina natural en la década de 1940, la mayoría de las bacterias eran sensibles a la penicilina, incluso el Micobacterium tuberculosis. Debido al uso y abuso de esta sustancia muchas bacterias se han vuelto resistentes, pero aún sigue siendo activa en algunas cepas de Streptococcus sp, Staphylococcus sp, Neisseria sp, Clostridium sp, Listeria, Haemophilus, Bacteroides, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Enterobacter.

Reacciones adversas de la penicilina:




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